Si on prends du Plaquenil, il ne faut pas trop en esperer une action anti-kystique in vivo, car les concentrations necessaires in vitro (de 16 a 32 µg/ml selon les auteurs) sont quasiment inatteignables in vivo.
Concentrations de HCQ in vitro necessaires pour detruire des kystes:
Brorsons:32 µg/ml
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12102233
When incubated at 37 degrees C, the MBC for young biologically active cysts (1-day old) was > 8 microg/ml, but it was > 32 microg/ml for old cysts (1-week old
Sapi:20 µg/ml
http://www.dr-hopf-seidel.de/mediapool/ ... 8-1-13.pdf
HCQ at high concentration (20 μg/ml) reduced the spirochete forms by 40% and the round bodies by 82%
Sievers:16 µg/ml
http://www.lymenet.de/shgs/corryw/BadSo ... 8_BFBD.pdf
Quensyl(Hydroxychloroquin): In vitro zeige sich bei 16 mcg/ml Wirkung auf Bb. Auch hier kam es bei niedriger Dosis -wie 6mcg/ml- zur Bildung zystischer Formen
.
HCQ: action sur Bb a 16 µg/ml. 6 µg/ml = formation de kystes!
Question: est-ce que ces concentrations peuvent etre atteintes in vivo?
Concentrations sanguines apres prise orale de 400 mg d´HCQ:
Arthritis Rheum. 1987 May;30(5):567-71.
Plasma hydroxychloroquine concentrations and efficacy in rheumatoid arthritis.
Miller DR, Fiechtner JJ, Carpenter JR, Brown RR, Stroshane RM, Stecher VJ.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3593438
HCQ, 400 mg/day. Responders had a mean HCQ level of 213 ng/ml
213 ng/ml =
0,213 µg/ml
(1 µg = 1000 ng)
Arthritis Rheum. 2002 Jun;46(6):1460-9.
Hydroxychloroquine concentration-response relationships in patients with rheumatoid arthritis.
Munster T1, Gibbs JP, Shen D, Baethge BA, Botstein GR, Caldwell J, Dietz F, Ettlinger R, Golden HE, Lindsley H, McLaughlin GE, Moreland LW, Roberts WN, Rooney TW, Rothschild B, Sack M, Sebba AI, Weisman M, Welch KE, Yocum D, Furst DE
http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1 ... .10307/pdf
max. 1400 ng/ml =
1,4 µg/ml HCQ
Apres la prise de
400 mg d´HCQ, la concentration
sanguine est de
0,2-1,4 µg/ml env.
Concentration d´HCQ dans les tissus et le cerveau
HCQ peut s´accumuler dans les tissus et le cerveau ou la concentration peut etre 200 fois (tissus) et 10 fois (cerveau) superieure a celle du serum.
Reflexions du physicien Dr.Joachim Gruber (dont la femme etait malade de Lyme chronique):
http://www.lymenet.de/literatur/hydroxychloroquine.htm
Estimate of dosage to achieve a 32 microg/ml concentration of free Chloroquine in blood (enrichment 1, i.e. no enrichment), tissue (enrichment 200), brain (enrichment 10)
Using the enrichment data from Sanofi and assuming an elimination half life t1/2 = 41 + 14 days = 55 days, we will arrive at the following approximate dosages (numbers in parentheses ( ) apply to a half life t1/2 = 41 - 14 days = 27 days)
1. dosage = 4000 (8000) mg/day for 32 microgram/ml in blood,
2. dosage = 20 (40) mg/day for 32 microgram/ml in tissue,
3. dosage = 400 (800) mg/day for 32 microgram/ml in brain.
The dosage to obtain 32 microgram/ml in blood is higher than the dose (approximately 1000 mg/day) recommended for adults having malaria (see also Medline literature search, keywords "hydroxychloroquine/adverse effects"[All Fields] AND dosage).
When less than 4000 (8000) mg per day are taken in, the blood compartment might not be bactericidal for mobile spirochetes, if the Brorsons' in vitro data are applicable to the in vivo situation. One has to keep in mind: This is a very rough dose estimate that aimes at providing us a hint as to whether or not HCQ can be discussed as a drug against Lyme disease.
Bref, pour atteindre les concentrations bactericides necessaires (32 µg/ml) in vitro dans le cerveau et les tissus (muscles, tendons, articulations), il faudrait prendre plus de 400 mg d´HCQ par jour, ce qui correspond a 2 fois la dose recommandee par la societe allemande de la borreliose.
Une telle dose est associee a un risque accru de retinopathie.
Des doses quotidiennes élevées (> 250 mg) de la chloroquine ou l'hydroxychloroquine peuvent conduire a des dommages irréversibles de l'audition et de la rétine (rétinopathie).
A des doses de 200 à 400 mg par jour, le risque de dépôts de la cornee et de dommages à l'œil semblent être inférieur à celui de la chloroquine pour l´hydroxychloroquine. La rétinopathie est probablement liée à l'accumulation de médicament dans les tissus riches en mélanine (Bernstein et al., 1963) et peut être évitée si la dose quotidienne ne depasse pas 250 mg (Medline recherche pour Dubois, 1978, selon Rennie, 1993).
Bernstein, H.N., Svaifler, N.J., Rubin, M., and Mausour, A.M. The ocular deposition of chloroquine. Invest. Ophthalmol. Visual Sci., 1963, 2:384-392
http://www.iovs.org/content/2/4/384.long